Верапамил

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

• угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
• плацентарная недостаточность;
• нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

• «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
• «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
• «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
• Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Инструкция по применению Верапамила способ и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Инъекционный раствор

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Инструкция по применению Верапамил, дозировки

Принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Длительность терапии и дозировка в каждом конкретном случае подбирается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, состояния больного и эффективности лечения.

В целях профилактики приступов аритмии и стенокардии, а также при артериальной гипертензии Верапамил назначается внутрь в дозировке 40-80 мг 3-4 раза в день.

Дозировка в случае необходимости может быть увеличена до 120-160 мг.

Поддерживающая терапия проводится длительно с применением меньших доз.

Детям Верапамил назначается:

• До 4 лет – по 20 мг 2-3 раза в сутки;
• До 14 лет – по 40 мг 2-3 раза в сутки.

Уколы Верапамил вводятся внутривенно в начальной дозе 5-10 мг под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Если нужный эффект не достигается, то препарат вводят повторно через полчаса (10 мг).

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма препарат вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Препарат с крайней осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями работы печени, поскольку у них замедлено выведение его из организма. В данном случае суточная доза должна быть не выше 120 мг

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Верапамил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Центральная нервная система: головные боли, беспричинная тревога, быстрая утомляемость, сонливость, мышечная слабость, нарушения подвижности конечностей, трудность во время глотания, головокружение, обморочные состояния, заторможенное состояние, депрессия, маскообразное лицо, сложность при передвижении, дрожание конечностей;
• Реакции повышенной чувствительности: покраснение лица, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, кожный зуд;
• Пищеварительная система: тошнота, кровоточивость десен, повышение активности ферментов печени, расстройства стула, болезненность десен, отек органов полости рта;
• Система кроветворения и картина крови: снижение количества тромбоцитов, повышение количества агранулоцитов;
• Обменные процессы: повышение массы тела, отечность конечностей;
• Репродуктивная система: увеличение молочных желез у мужчин, повышенное количество пролактина, истечение грудного молока;
• Органы чувств: потеря зрения.

Противопоказания

Противопоказано назначать Верапамил в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения проводимости: AV-блокада II и III степени (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла (кроме больных с имплантированным искусственным водителем ритма);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• синоатриальная блокада;
• синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта;
• мерцание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW;
• во время лечения не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением случаев интенсивной терапии).

Передозировка

В случае передозировки (доза около 6 г) возможны такие симптомы: глубокая потеря сознания, артериальная гипертензия синусовая брадикардия, которая переходит в АВБ (атриовентрикулярную блокаду), иногда в асистолию.

Проводят симптоматическую терапию, которая зависит от клинической картины передозировки. Как правило, назначают введение жидкости, глюконата кальция, допамина, изопротеренола либо норадреналина.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается более 90 % принятой дозы, биодоступность после однократного приема составляет 20 — 35 % вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень и увеличивается в 1,5 — 2 раза при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2 часа и составляет 80 — 400 нг/мл. Связывается с белками плазмы на 90 %. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием 12-ти метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T_1/2 при пероральном применении – 3 — 7 часов при однократном приеме, 4 — 12 часов — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T_1/2 увеличивается почти в 2 раза). При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70 %, период полувыведения равен 14—16 часов. У пациентов с заболеваниями почек изменения фармакокинетики несущественны. Биодоступность верапамила у женщин выше, чем у мужчин. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20 — 92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Выводится преимущественно почками – 70 %, (3 — 5 % в неизмененном виде), 16 — 25 % — с желчью. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила.

Состав

Одна таблетка содержит 40 или 80 мг чистого вещества гидрохлорида Верапамила и дополнительных веществ (кальция, крахмала, магния, желатина, метилпарабена, индигокармина, лактозы, сахарозы).

Один мл раствора содержит 2,5 мг гидрохлорида верапамила и вспомогательных веществ.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Дозировка таблетированного средства

Рекомендуется принимать таблетки во время принятия пищи либо сразу после еды. Каждую пилюлю следует проглатывать, запивая водой.

Согласно инструкции, пациенты, принимающие лекарство «Верапамил», должны придерживаться следующих правил:

1. В целях профилактики стенокардии и аритмии лекарство принимается до 4 раз в сутки по 80 мг.
2. Если выбранная норма не приносит необходимого лечебного эффекта, то врач назначит пациенту большую дозировку. В этом случае следует употреблять по 160 мг.
3. Важно помнить, что суточная норма данного препарата составляет 480 мг.
4. Если у пациента наблюдается нарушенное функционирование печени и замедленное выведение из организма лекарства, то терапию начинают с малой дозы. При этом суточная доза составляет 120 мг.

Противопоказания

Рекомендуется изначально ознакомиться с инструкцией к препарату «Верапамила гидрохлорид». Аналоги и оригинальное средство обладают противопоказаниями. Именно поэтому ни один из медикаментов не следует применять самостоятельно.

Рассмотрим, при каких патологиях и состояниях данное средство может нанести человеку вред.

Основными противопоказаниями к употреблению лекарства являются:

• высокая чувствительность пациента к компонентам, содержащимся в препарате;
• сердечная недостаточность, протекающая в хронической форме, стадии 2б-3;
• кардиогенный шок (исключение составляет состояние, вызванное аритмией);
• инфаркт миокарда;
• синдром слабости синусового узла;
• синдромы: Морганьи-Адамса-Стокса, Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• AV-блокада 2 и 3 степени;
• беременность (1 триместр);
• сердечная недостаточность в острой форме;
• лактация;
• ;
• внутривенное применение бета-адреноблокаторов;
• выраженная брадикардия.

Кроме того, медикамент не предназначен для детей, которым не исполнилось 18 лет.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента.

Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрация кальция в сыворотке должна соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Фармакологическое действие

Верапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза — препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P₄₅₀.

Особые указания

Во время приема лекарства «Верапамил» следует учитывать следующее:

1. Употребление до 6 г лекарства может спровоцировать потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, асистолию. В таких случаях пациенту требуется симптоматическое лечение.
2. Всем пациентам требуется контролировать функции сердечно-сосудистой, дыхательной систем. Обязательно наблюдение за уровнем глюкозы и электролитов в крови, объемом выделяемой мочи.
3. Антигипертензивные лекарства и диуретики усиливают гипотензивное действие препарата.
4. Сочетание медикамента с ингаляционными анестетиками, антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами приведет к усиленному кардиотоксическому эффекту.
5. Препараты «Литий» и «Карбамазепин», при одновременном применении с вышеназванным средством, повышают риск развития нейротоксических проявлений.
6. Фенобарбиталы и лекарство «Рифампицин» ослабляют эффективность медикамента «Верапамил».
7. При сочетании лекарств «Верапамил» и «Дигоксин» следует контролировать в крови содержание последнего препарата. Поскольку высок риск спровоцировать интоксикацию организма ним.
8. Активное вещество способно выделяться с грудным молоком. Поэтому крайне нежелательно в период лактации применять данное средство.
9. Беременным женщинам назначается препарат только тогда, когда польза медикамента для матери значительно выше, чем риск для жизни и здоровья младенца.
10. Медикамент, употребляемый в комплексе с миорелаксантами, может усилить воздействие последних.
11. Препараты «Ранитидин», «Циметидин» способствуют повышению уровня концентрации активного вещества лекарства «Верапамил» в крови.
12. Сочетание данного средства с медикаментом «Ацетилсалициловая кислота» может привести к развитию кровотечений.

Применение и дозировка

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 мг, при ГОКМП – до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии – 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) – по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет – 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет – 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет – 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет – 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза – 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Состав лекарства

Так же, как и многие аналоги «Верапамила», препарат является отличным средством в терапии нарушений ритма сердца. Такая особенность обусловлена основным веществом медикамента. Действующим ингредиентом лекарства является гидрохлорид верапамила.

Кроме него в медикаменте содержится множество вспомогательных веществ:

• двузамещенный;
• тальк очищенный;
• стеарат магния;
• желатин;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• бутилгидроксианизол;
• индигокармин;
• метилпарабен;
• крахмал;
• диоксид титана.

Естественно, что аналоги «Верапамила», содержащие один действующий компонент, разнятся дополнительными ингредиентами.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при SA блокаде, AV блокада I ст., брадикардии, ИГСС, ХСН, печеночной и/или почечной недостаточности, замедлении нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшена), в пожилом возрасте и у детей в возрасте до 18 лет (в настоящее время отсутствуют адекватные клинические данные об эффективности и безопасности применения).

При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и  дыхательной систем, а также за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции и концентрации внимания (снижается скорость реакции).

Противопоказания

Гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата, застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка), выраженная дисфункция левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, II-III ст. атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка.

Особые указания к применению препарата

Необходим постоянный контроль за функциями сердца, дыхательной системы и сосудов в течение периода использования «Верапамила».

«Верапамил» назначается с особой осторожностью при следующих нарушениях:

• Артериальная гипотензия.
• Явные нарушения в работе печени. При этом максимальная доза может составлять не более 120 мг.
• Хроническая сердечная недостаточность на начальных стадиях.
• Брадикардия.
• Первая степень атриовентрикулярной блокады.

Взаимодействие с другими лекарствами:

1. Повышение риска кровотечений из-за сочетания «Верапамила» с ацетилсалициловой кислотой.
2. Гипотензивный эффект «Верапамила» усиливается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами и диуретиками.
3. Усиление нейротоксического действия происходит при сочетании со средствами лития или карбамазепином.
4. Усиление действия при сочетании с миорелаксантами.
5. Вместе с дигоксином происходит повышение его концентрации в плазме и ухудшение выведения почками, поскольку уровень в плазме дигоксина должен регулярно контролироваться.
6. Повышение возможности резкой гипотензии при использовании «Верапамила» в сочетании с хинидином, поскольку происходит повышение его концентрации в плазме.
7. Концентрация верапамила в плазме повышается с помощью ранитидина и циметидина.
8. В комбинации с антиаритмическими средствами, с β-адреноблокаторами, ингаляционными анестетиками происходит усиление кардиотоксического эффекта, который проявляется в виде атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, понижением сердечного ритма и артериального давления.
9. Сочетание «Верапамила» с «Теофиллином», «Празозином» или «Циклоспорином» повышает их концентрацию в плазме.
10. Понижают терапевтическое действие и концентрацию в плазме верапамила такие вещества, как рифампицин и фенобарбитал.

Беременность и период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью

Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.

Аналоги препарата Верапамил

Как известно, основным действием «Верапамила мивала» является лечение и профилактика таких заболеваний, как аритмии, приступы стенокардии и гипертонии. Согласно этому, в настоящее время в фармацевтике существует большое количество разнообразных аналогов «Верапамила», таблетки:

• «Финоптин».
• «Верогалид».
• «Изоптин».
• «Каверил».
• «Ацупамил».
• «Фаликард.
• «Данистон».
• «Лекоптин».
• «Бисопролол».
• «Верапабене».
• «Фламон».
• «Веракард».

Отзывы о данных лекарственных препаратах в большинстве своем положительные. Некоторые люди задаются следующим вопросом, что лучше «Верапамил» или «Бисопролол»? Однозначного ответа на этот вопрос нет, поскольку любой аналогичный препарат выполняет схожее терапевтическое действие. «Верапамил» или «Метопролол»? Для того, чтобы решить, какой препарат окажется наиболее эффективным для лечения, необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Еще одним из самых популярных аналогов «Верапамила» являются таблетки «Лекоптин». От чего они? Данный препарат назначают для приема при синусовой тахикардии, стенокардии, артериальной гипертензии, суправентрикулярной тахикардии, гипертоническом кризе, предсердной экстрасистолии.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.

В состав одной таблетки Верапамил входит:

• 40 или 80 мг верапамила гидрохлорида;
• Дополнительные компоненты: метилпарабен, кальция фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал, тальк очищенный, титана диоксид, бутилгидроксианизол, магния стеарат, желатин и индиго кармин.

В состав одного драже Верапамил входит:

• 40 или 80 мг верапамила (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, лактоза, авицел, стеарат магния, гуммиарабик, сахароза, желатин, двуокись кремния, тальк, поливидон К25, парафин, полиэтиленгликоль и Chinolingelblack E 104.

В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит:

• 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг);
• Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия хлорид, концентрированная хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, инъекционная вода.

Состав препарата и форма выпуска

Выпускается «Верапамил» в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Они имеют дозировку 40 и 80 мг. В одну упаковку помещается по 10 или 50 таблеток с инструкцией. Кроме того, «Верапамил» выпускается еще в форме раствора для внутривенного использования.

Главным действующим веществом препарата является гидрохлорид верапамила. К вспомогательным компонентам относятся: крахмал, очищенный тальк, двузамещенный фосфат кальция, стеарат магния, бутилгидроксианизол, диоксид титана, индигокармин, желатин, метилпарабен, гидроксипропил метилцеллюлоза.

Благодаря натрийуретическому и диуретическому действию препарата достигается гипотензивный эффект. Более того, «Верапамил» положительным образом влияет на сердечную систему, способствует вазодилатации, снижает постнагрузки, действует угнетающе на синоатриальную и атриовентрикулярную проводимости.

Способность полностью всасываться у препарата составляет 95%. Связь белков плазмы и основного компонента может составлять до 90%. Через пару часов после применения препарата, его концентрация достигает максимальных показателей в плазме.

Выделение «Верапамила» происходит непосредственно через почки. Оно может происходить как в качестве 70% метаболитов, так и в чистом виде (около 3-4%). До 25% средства выделяется с желчью.

Препарат выпускается в разнообразных формах: капсулы, ампулы для инъекций, раствор для драже, таблетки.

Передозировка

В случае передозировки  Верапамилом (более 6 г вещества в организме) наблюдается асистолия, критически низкий уровень артериального давления, блокады сердца.

Точного антидота  Верапамила не существует, вводится инъекция глюконата кальция, допамина, норадреналина или изопротеренола. В экстренно-тяжелых случаях используют кардиостимуляторы. От того, какие симптомы отравления Верапамилом, назначают комплексную терапию.  Если у больного резко падает давление при передозировке, необходимо внутривенно ввести метараминолтартрат и атропин.

Если наблюдается трепетание предсердий – применяют электрическую кардиоверсию и назначают ввод лидокаина или прокаинамида внутривенно.

Необходимо находится под наблюдением специалиста, сначала промыв желудок, приняв проносные препараты и энтеросорбенты.  В состоянии потери сознания необходимо провести непрямой массаж сердца, сделать искусственное дыхание, применить кардиостимуляцию. Гемодиализ в данном случае эффекта не принесет. Смертельная доза Верапамила в организме — 20 г.

Условия хранения и срок годности

Верапамил хранится в недоступном для детей, защищенном от влаги и солнечных лучей месте, при температуре до 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Верапамил: инструкция и отзывы — советы и рекомендации на News4Health.ru

Жизнь в современном мире изобилует множеством факторов, которые отрицательно отражаются на здоровье человека. Основные из них – плохая экология, сомнительное качество продуктов питания, загрязненная питьевая вода, некачественное медицинское обслуживание, а также стрессовые ситуации и вредные привычки

Поэтому так важно уделять внимание регулярному оздоровлению организма с помощью различных методов и средств. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!

Верапамил инструкция и дозировка лекарства

Препарат «Верапамил» следует принимать во время или после еды, запивая водой. В зависимости от особенностей протекания и степени тяжести заболевания, а также состояния пациента и эффективности терапии устанавливается индивидуальная продолжительность лечения и режим дозирования. Выдается в аптеке «Верапамил» по рецепту или нет? Препарат, как правило, выписывается строго по рецепту врача. Взрослым препарат назначается по 40-80 мг по 3 раза в день для лечения артериальной гипертензии и профилактики аритмии и стенокардии. Увеличение разовой дозы производят до 100-150 мг при необходимости. 480 мг данного лекарства является максимальной суточной дозой. С минимальных доз, как правило, начинается лечение пациентов с патологиями печени, поскольку у них замедленное выведение верапамила из организма. При этом не допускается повышение суточной дозы лекарства свыше 120 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Когда прием лекарства должен производиться с максимальной осторожностью

При некоторых патологиях врач может назначить лекарство. Однако его прием требует внимательного наблюдения за состоянием больного. В случае возникновения нежелательных эффектов доктор немедленно заменит таблетки «Верапамил». Аналоги, которые будут рекомендованы пациенту, обеспечат необходимую терапию, и при этом не спровоцируют нежелательных явлений.

Согласно инструкции, с большой осторожностью употребляют средство при следующих патологиях:

• сердечной недостаточности, протекающей в хронической форме (1, 2 степени);
• брадикардии;
• AV-блокаде (только I степени);
• артериальной гипотензии;
• выраженных нарушениях в функционировании печени.

Противопоказания

Абсолютные:

• Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Синоатриальная блокада;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
• Выраженная брадикардия (для таблеток);
• Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
• Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
• Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
• Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
• Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
• Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
• Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
• Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
• Порфирия (для инъекционного раствора);
• Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Брадикардия;
• Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
• Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
• Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
• Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
• Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
• Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг-480 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Артериальная гипертензия:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3 приема, что соответствует 3 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (верапамила гидрохлорида эквивалентно 240 мг в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия/трепетание предсердий:

Рекомендуемая доза составляет 240 мг-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг-480 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Дети (при нарушении работы сердца):

Дети дошкольного возраста до 6 лет:

Рекомендуемая доза составляет 80 мг-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-3 приема. Для этого подходящей лекарственной формой являются таблетки по 40 мг верапамила гидрохлорида.

Школьники 6-14 лет:

Рекомендуемая доза составляет от 80 мг до 360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-4 приема, что соответствует: 2-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 160 мг-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Верапамил 80 мг используется при условии, что меньшие дозы (например, 80 мг верапамила гидрохлорида в день) являются недостаточными. При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Нарушение печеночной функции:

У больных с нарушением функции печени, из-за медленной деградации препарата в зависимости от тяжести, эффект верапамила гидрохлорида повышается. Поэтому в таких случаях доза должна быть скорректирована с особой тщательностью и начинают с низких доз (например, у пациентов при печеночных расстройствах препарат принимают 2-3 раза в день в дозе 40 мг, что эквивалентно 80 мг-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Тип и продолжительность использования:

Таблетку не крошить и проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, но не грейпфрутового сока!). Препарат принимать во время или сразу после еды, не принимать лежа. Верапамил гидрохлорид используется при стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, но не ранее 7 дней после острого инфаркта у пациентов со стенокардией. Продолжительность приема препарата не ограничена. После длительной терапии прием верапамила, как правило, нельзя прекращать внезапно.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Показания к применению

Для чего принимают Верапамил? Таблетки назначают:

• Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики.
• Артериальная гипертензия – для лечения.
• Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики.

Уколы

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Список аналогов

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Верапамил
40мг №50 таб п / о Ирбит (Ирбитский ХФЗ ОАО (Россия)	36.20
2,5мг / мл 2мл №10 р — р в / в (Озон ООО (Россия)	38
80мг №20 таб п / о АВВА (АВВА РУС ОАО (Россия)	43.20
Таб 40мг N50 Озон (Озон ООО (Россия)	44.80
Таб п / о 40мг N30 (Алкалоид АО (Македония)	49.20
80мг №30 таб п / о (Алкалоид АО (Македония)	58.40
Таб 240мг N20 (Алкалоид АО (Македония)	172.30
Веракард
Верапамил (Мивал)
Верапамил Софарма
Верапамил* (Verapamilum)
Верапамил-OBL
Верапамил-ЛекТ
Верапамил-ратиофарм
Верапамил-СЗ
Верапамил-Эском
Верапамила гидрохлорид
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%
Верапамила гидрохлорида таблетки, покрытые оболочкой
Веро-Верапамил
Верогалид ЕР 240
Таб 240мг N30 (Айвэкс Лабораториез Лтд (США)	91.50
240мг №30 таб пролонг.п / о (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)	359.90
Изоптин
SR 240, таблетки ретард 240 мг, 30 шт.	413
Изоптин СР 240
Каверил
Лекоптин
Финоптин
Таб п / о 40мг N100 (ORION PHARMA INTERNATIONAL (Финляндия)	101.70
Таб 40мг N100 (Орион Корпорейшн Орион Фарма (Финляндия)	112

реклама

Частые вопросы

Каким образом действует верапамил?

Верапамил является препаратом из группы кальциевых антагонистов, который блокирует кальциевые каналы в сердце и сосудах. Это позволяет расширить сосуды и снизить сократимость сердца, что приводит к снижению артериального давления и улучшению кровообращения.

Какие показания к применению верапамила?

Верапамил применяется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, стенокардия, аритмии и мигрень. Он также может использоваться для профилактики и лечения приступов ангины и гипертонического криза.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме верапамила?

При приеме верапамила могут возникнуть различные побочные эффекты, включая головокружение, усталость, запоры, отеки, сонливость и нарушения сердечного ритма. Также возможны аллергические реакции, такие как кожная сыпь и зуд. В случае возникновения любых побочных эффектов необходимо проконсультироваться с врачом.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема верапамила обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только он сможет определить правильную дозировку и режим приема, учитывая особенности вашего организма и имеющиеся заболевания.

СОВЕТ №2

Следите за питанием при приеме верапамила. Избегайте употребления продуктов, богатых кальцием, таких как молочные продукты, сыр, творог. Кальций может снизить эффективность лекарства.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием верапамила самостоятельно, даже если вам стало лучше. Препарат назначается на длительный срок и его отмена может привести к обострению заболевания. Обязательно проконсультируйтесь с врачом перед изменением дозировки или прекращением приема.