Лекарственное взаимодействие
Влияние одновременно принимаемых веществ/препаратов на блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, в том числе амлодипин:
- Тиазидные и «петлевые» диуретики, нитраты, верапамил, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы – могут усиливать гипотензивное и антиангинальное действие;
- Нейролептики, α1-адреноблокаторы – усиливают гипотензивное действие;
- Противовирусные средства (в том числе ритонавир) – увеличивают концентрацию в плазме;
- Изофлуран, нейролептики – усиливают гипотензивное действие;
- Препараты кальция – могут снижать терапевтический эффект.
Вследствие одновременного применения препаратов лития с амлодипином могут усиливаться эффекты нейротоксичности: атаксия, диарея, тошнота, рвота, шум в ушах, тремор.
Безопасно применение амлодипина для терапии артериальной гипертензии совместно с α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками или ингибиторами АПФ. При стабильной стенокардии Нормодипин можно принимать с другими антиангинальными препаратами: нитратами короткого либо пролонгированного действия, β-адреноблокаторами.
Амлодипин допускается использовать с антибактериальными, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), особенно индометацином, и гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Силденафил в дозе 100 мг при однократном приеме у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Повторный прием амлодипина (10 мг) с аторвастатином (80 мг) не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетического действия аторвастатина.
Грейпфрутовый сок (240 мг) и Нормодипин (10 мг) при однократном одновременном приеме существенно не изменяют фармакокинетику амлодипина.
Однократное и повторное применение амлодипина (10 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику этанола (алкогольные напитки).
Амлодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина, почечный клиренс и концентрацию в сыворотке крови дигоксина, а также на эффективность варфарина (протромбиновое время).
На фармакокинетику амлодипина не оказывает влияния совместное применение с циметидином.
По данным исследований in vitro при совместном применении дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с Нормодипином, на их связывание с белками крови амлодипин влияния не оказывает.
Амлодипин передозировка
Амлодипин – широко используемый препарата. Количество передозировок возросло в последние годы. У амлодипина очень маленький терапевтический диапазон. Некоторые люди испытывают симптомы токсичности, даже если терапевтическая доза немного превышена. Интоксикация БКК имеет высокую смертность и считается одним из самых опасных отравлений препаратами. В тяжелых случаях происходит остановка сердца и смерть.
Амлодипин в больших дозах может привести к летальному исходу
Клиническая картина:
- Сердечно-сосудистые симптомы – гипотензия и периферическая вазодилатация. Сильная синусовая брадикардия, AV-блокада и асистолия чаще встречаются после передозировки верапамила и дилтиазема, тогда как передозировка амлодипина может вызвать рефлекторную тахикардию;
- Неврологические симптомы – дезориентация, сонливость и кома;
- Другие симптомы включают тошноту, рвоту, отек легких (обычно после верапамила) и гипергликемию (блокада высвобождения инсулина).
В течение 2 часов после приема амлодипина нужно провести промывание желудка, а затем принять дозу активированного угля. Также могут применяться препараты с сульфатом натрия и полиэтиленгликолем.
Гипотония лечится внутривенным введением солевого раствора и в редких случаях – допамина или норадреналина. В качестве противоядия кальций вводят внутривенно либо в концентрации 10 мл 10% хлорида кальция, либо 20 мл 10% глюконита кальция. Для устранения брадикардии или AV-блокировки рекомендуется использовать атропин (0,01-0,03 мг/кг), однако его эффективность невысока.
В случае рефрактерной гипотензии и брадикардии наблюдается хороший эффект глюкагона в дозе 0,05-0,15 мг/кг внутривенно с последующей непрерывной инфузией 1-5 мг/час. При временной брадикардии применяется временная кардиостимуляция. При гипергликемии выше 10 ммоль/л дается инсулин. ЭКГ следует контролировать в течение 24 часов после стабилизации состояния пациента.
Фармакодинамика и фармакокинетика амлодипина
Амлодипин не растворим в воде из-за высокой липофильности. Он растворяется в ацетоне, хлороформе или этиловом спирте. В отличие от нифедипина, амлодипин лишь слегка увеличивает чувствительность к УФ-излучению. Существенные различия в фармакокинетических свойствах амлодипина по сравнению с некоторыми другими блокаторами кальциевых каналов (БКК) серии дигидропиридина обусловлены замещением во 2 положении.
- Химическая формула: С20Н25ClN2O5.
- Молекулярная масса: 408,9.
Механизм действия амлодипина заключается в его ингибирующем действии на тип кальциевых каналов L. Амлодипин связывается с субъединицей α1, тем самым уменьшая количество кальция, проникающего в клетку. Уменьшение подачи кальция в миоцитах приводит к уменьшению образования комплекса кальций-кальмомодулин, который уменьшает активацию киназы миозина, то есть фермента, ответственного за фосфорилирование цепи миозина
Фосфорилирование имеет важное значение для образования мостиков между актином и миозином. Таким образом, эффект амлодипина связан с вазодилатацией, которая является очень селективной и встречается только в сердечной мышце
Фармакодинамика амлодипина
Амлодипин имеет дозозависимый антигипертензивный эффект, который состоит в его сосудорасширяющих эффектах и уменьшении периферического сосудистого сопротивления. Из-за медленного начала действия (максимальная концентрация достигается через 6-12 часов) не возникает резкой активации ренин-ангиотензин-альдостероновой и адренергической системы. Сосудорасширяющий эффект дополнительно усиливается другими механизмами действия амлодипина, которые также ингибируют секрецию альдостерона и постсинаптические рецепторы A2 в сосудистой стенке.
Амлодипин также приводит к вазодилатации коронарной артерии. Кроме того, амлодипин, вероятно, замедляет атерогенез, оказывает кардиозащитный и цитопротекторный эффект и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Эти эффекты еще не выяснены и не являются предметом утвержденных показаний монокомпонентного амлодипина или его фиксированной комбинации с телмисартаном.
После перорального приема амлодипин относительно медленно абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 6-12 часов после введения. Биодоступность амлодипина не зависит от дозы и составляет 60-65%.
Амлодипин имеет большой объем распределения – 1500-1750 л, что указывает на очень значительное распределение ткани. Связывание с белками плазмы, в частности кислотным α1-гликопротеином, является высоким и достигает 95-96%. После повторного введения стабильное состояние достигается в течение 5-7 дней. Амлодипин биотрансформируется в тонком кишечнике и печени через цитохром Р-450, в частности, через его изофермент CYP3A4. Амлодипин выводится в виде неактивных, преимущественно окислительных метаболитов с фекалиями (90% и более). Только менее 10% вводимой дозы выводится с мочой. Амлодипин не подвергается биотрансформации в фармакологически активный метаболит.
Амлодипин имеет очень длительный период полувыведения, в среднем через 36 часов после однократного введения и через 35-60 часов после повторного введения.
Как принимать и при каком давлении дозировка
Многие спрашивают: как нужно принимать лекарственный препарат. Прием и дозировка амлодипина должны устанавливаться в индивидуальном порядке лечащим врачом. Доза для взрослых составляет 5 мг один раз в день. Потом дозу можно увеличить до 10 мг один раз в день. Обычно детям и подросткам в возрасте от 6 до 17 лет рекомендуется первоначальная доза 2,5 мг в день. Максимальная рекомендуемая доза в этой возрастной группе составляет 5 мг в сутки.
Регулярное потребление препарата важно для успеха лечения. Амлодипин обычно принимают только один раз в день из-за его длительного периода полураспада
Для лечения высокого кровяного давления максимальная доза составляет 10 мг.
Для лечения стенокардии требуется около 5-10 мг, но большинству пациентов хватает 10 мг для положительного эффекта. У пожилых пациентов рекомендуется начинать с более низкой дозы, поскольку повреждение сердца, печени или почек чаще встречается в пожилом возрасте.
Прежде чем принимать препарат, важно проинформировать лечащего врача о любых аллергиях на амлодипин или другие лекарства.
Лечащий доктор должен быть проинформирован о существующей беременности, текущем грудном вскармливании младенца или о существующем желании иметь детей, чтобы адекватно оценить преимущества и недостатки приема амлодипина в этих условиях.
Состав, форма выпуска, цена
Главной составляющей пяти- и десятиграммовых таблеток является безилат Амлодипина: по 6,944 мги 13,889 мг соответственно. В качестве наполнителя используют гидрофосфат кальция, целлюлозу, стеарат магния и др. ингредиенты.
Выпускают медикаменты, как и Бисопропол, в виде таблеток массой 5 г или 10 г. На каждой таблеточке овальной формы есть тиснение в виде числа, указывающего его массу. На обратной стороне есть черта для деления на меньшие дозы. В упаковке 3 блистера, каждый из которых содержит 10 таблеток. Купить лекарство в аптеках Москвы можно по рецепту.
Хранят медикаменты в теплом и сухом, недоступном детям месте (t – от +15 до +30ºС). Срок хранения – до 3-х лет.
Продают препарат производства ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в аптеках или в интернет-магазинах. Средняя цена на упаковку с капсулами по 10 мг заявлена 695-760 руб. Для таблеточек по 5 мг стоимость упаковки колеблется в пределах 360-410 руб.
Механизм действия нормодипина
Кальциевых каналов в организме — много. Они разные, функции их тоже неодинаковы. Кальций важен организму, блокировать его весь — означало бы блокировать саму жизнь. Без этого элемента неосуществимо сокращение мышц.
А жизнь организма, это постоянное сокращение и расслабление, слаженность последовательных циклов разных его отделов. Сердечная мышца тоже должна сокращаться, стимул для этого подаётся в том числе и по кальциевым каналам
Важно понять: почему именно блокирование каналов кальция не губит организм, а спасает его.
Наиболее активен двухвалентный кальций в свободном. не связанном с белковыми компонентами крови и тканей, состоянии.
Проникая всюду, даже в клетки, кальций даёт возможность сокращаться (функционировать) клеткам, тканям, органам.
Это хорошо, но, как всё хорошее — должно иметь меру. Накапливаясь в тканях, кальций держит их в напряжении. Сократимость придаёт, а расслаблению лишний кальций — препятствует. Когда нарушена любая константа, наблюдается переизбыток какого-то элемента, по цепочке идёт сбой остальных процессов.
Перечень состояний, возникающих после применения препарата, носит индивидуальный характер. Это означает, что данные симптомы могут и не проявится у конкретного человека, но он должен быть предупреждён о возможном их появлении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы чаще всего возникают:
- Отёки нижних конечностей
- Ощущение жара в районе лица
- Чувство сердцебиения и пульсации
Со стороны нервной системы:
- Головные сосудистые боли
- Головокружения с лёгкой тошнотой
- Чувство разбитости
- Непроизвольное дрожание рук и пальцев
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Диспепсические явления (изжога, чувство тошноты, рвота, жидкий стул или запор, боли в районе живота)
- Жажда и пересыхание во рту
- Расстройство пищевого поведения
Со стороны мочевыделительной и половой системы:
- Учащённое опорожнение мочевого пузыря
- Рези при мочеиспускании
- Половое бессилие у мужчин
Прочее:
- Временное нарушение зрительного восприятия
- Неконтролируемые и спонтанные скачки массы тела
- Носовые кровотечения
- Чрезмерная потливость
В случае возникновения побочных явлений, стоит сообщить об этом своему лечащему врачу. Только он принимает решение – продолжать или отменять терапию Нормодипином.
Передозировка чревата сильным снижением цифр артериального давления. Иногда возникает тахикардия (учащённый ритм сердца). В редких случаях возможна спутанность и потеря сознания.
Пострадавшему в срочном порядке производят промывание желудка при помощи большого количества растолчённого активированного угля или слабого раствора марганцовки. После этого дают выпить большое количество разведённых в воде угольных таблеток. Если прошло больше 2-х часов, в промывании желудка смысл отпадает.
Производится контроль за показателями сердца и лёгких, естественно, этим должен заниматься человек с медицинским образованием в условиях стационара. Больного укладывают так, чтобы ноги оказались немногим выше уровня головы. При открывшейся рвоте помогают перекатиться набок.
Если человек находится без сознания, вызывают бригаду скорой помощи, чётко называя его возраст, все признаки передозировки и препарат, который её создал. При внезапной остановке сердца надо оказать первую доврачебную помощь.
Особые указания
Прием медикамента должен сочетаться с гипонатриевой диетой, так как на фоне приема Нормодипина может увеличиваться масса тела. Необходимо осуществлять контроль за состоянием зубной эмали и десен — длительный курс лечения гипотоническим ЛС истончает эмаль зубов и становится причиной кровоточивости десен.
Средство предполагает длительное применение. У престарелых пациентов следует контролировать клиренс креатинина и проанализирова печеночные ферменты в венозной крови, учитывая возраст гипертоника. Синдром отмены не свойствен Нормодипину, но в случае смены медикамента или его малой эффективности — употребляемую дозировку следует снижать постепенно.
Во время беременности и лактационный период принимать ЛС не рекомендовано, однако если возникает потребность в Нормодипине — следует учесть возможные риски развития плода.
Применение при почечной патологии
Заболевания почек не является поводом для коррекции дозировки. Концентрация активного компонента и его влияние при гипертонии не зависит от степени клубочковой фильтрации органа.
Применение при печеночной патологии
Противогипертонический препарат с повышенной осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, не связанными с возрастными изменениями. При тяжелых паренхиматозных нарушениях органа устанавливается суточная дозировка не более 5 мг
Врачи рекомендуют
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife. Это уникальное средство:
- Нормализует давление
- Препятствует развитию атеросклероза
- Снижает уровень сахара и холестерина
- Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
- Подходит для взрослых и для детей
- Не имеет противопоказаний
Производители получили все необходимые лицензии и сертификаты качества как в России, так и в странах ближнего зарубежья.
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Описание препарата
Нормодипин – антигипертензивное средство. Что касается фармакологической группы, то его относят к блокаторам (антагонистам) кальция и назначают при повышенном давлении, ишемии и стенокардии. Лекарство снижает тонус в артериях и уменьшает потребность сердца в кислороде.
Нормодипин является импортным лекарством высокого качества. При ежедневном длительном приеме он редко вызывает нежелательные аллергические реакции и побочные эффекты, поэтому является препаратом выбора при артериальной гипертензии.
Форма выпуска и цена
Препарат выпускается венгерской фармацевтической компанией в форме таблеток белого цвета, округлой формы, с тиснением в виде числа (указывает массу). Так как таблетки в пленочной оболочке, то их нельзя разжевывать, дробить или делить пополам. Средняя цена за упаковку из 30 шт. Нормодипина составляет:
- 370 рублей в дозировке 5 мг;
- 670 рублей в дозировке 10 мг.
Важно знать, что в разных аптечных сетях цены на медикамент могут существенно отличаться между собой. . Состав и механизм действия
Состав и механизм действия
Лекарственное средство разработано на основе такого активного компонента, как амлодипин, в дозе пять или десять миллиграмм. Также в лекарственное средство добавлены вспомогательные вещества в виде магния, кальция, целлюлозы, крохмалгликолята.
Медикамент относится к антагонистам ионов кальция. Он способствует блокировке медленных кальциевых каналов в клеточной мембране. За счет этого процесса происходит замедление транспорта кальция через мембраны в гладкомышечной стенке сосуда и кардиомиоцита. Вследствие этого уменьшается тонус в гладкой мышце артериолы и снижается давление в артериях, а также общая предсердечная нагрузка.
Пациенты, принимавшие лекарство, отмечают снижение усталости и хорошую переносимость физических нагрузок. Также уменьшается частота стенокардических приступов и больные гораздо чаще обходятся без Нитроглицерина.
Препарат используется при ишемической болезни. Он расширяет периферические сосуды и снижает последующую нагрузку на сердце. Нормодипин расширяет как нормальные коронарные сосуды, так и атеросклеротические (пораженные болезнью). За счет этого повышается наполнение кровью и кислородом миокарда.
У больных артериальной гипертензией медпрепарат способствует уменьшению артериального давления даже при приеме одной таблетки в сутки. Важно помнить, что антигипертензивный эффект проявляется не сразу, а постепенно.
Средство не влияет на метаболические процессы, не оказывает воздействия на содержание липидов в крови. Его можно принимать для лечения кардиологических заболеваний людям с сахарным диабетом и бронхиальной астмой.
Свойства
Препарат используется при различных кардиологических заболеваниях, так как оказывает целый ряд положительных качеств. Он обладает антиангинальными и гипотензивными свойствами.
Частые вопросы
Как использовать Нормодипин и какая дозировка рекомендуется?
Нормодипин предназначен для перорального приема. Обычно начальная дозировка составляет 10 мг 3 раза в день. В дальнейшем дозировка может быть увеличена или уменьшена в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
Какие аналоги Нормодипина существуют?
Существуют различные аналоги Нормодипина, содержащие такое же активное вещество – нимодипин. Некоторые из них включают Адалия, Нимодипин, Нимотоп и другие. Однако перед заменой препарата всегда рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Каковы цены на Нормодипин в аптеках России?
Цены на Нормодипин могут варьироваться в разных аптеках России. Обычно стоимость одной упаковки Нормодипина составляет от 300 до 500 рублей. Однако, цены могут меняться, поэтому рекомендуется уточнить актуальную информацию в ближайшей аптеке.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения препарата Нормодипин обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Только специалист сможет определить необходимую дозировку и режим приема, исходя из особенностей вашего организма и состояния здоровья.
СОВЕТ №2
При выборе аналогов препарата Нормодипин обратите внимание на активное вещество – амлодипин. Проверьте, что в составе аналога содержится именно это вещество, и его концентрация соответствует рекомендованной дозировке. Также учтите, что цены на аналоги могут отличаться, поэтому сравните их стоимость в разных аптеках.
СОВЕТ №3
Для ознакомления с отзывами о препарате Нормодипин обратитесь к надежным источникам информации, таким как медицинские форумы, специализированные сайты или обзоры от врачей. Учтите, что отзывы могут быть субъективными, поэтому они не должны быть основой для самостоятельного назначения лечения.